由於行爲治療需要配偶的長期配合和專業醫生的指導，大部分早泄患者都因爲不能堅持治療而無法取得理想的遠期療效；局部用藥往往會導致患者對局部性刺激的不敏感和局部麻醉藥物過敏，因此患者更希望能找到更方便和安全的治療早泄的方法，在這種背景下，口服藥物便成爲治療早泄的首選。
適用情況
磷酸二酯酶-5抑制劑便是一種可用於治療早泄的藥物，對於磷酸二酯酶-5抑制劑百姓可能都會感到陌生，但提到偉哥大衆可能就都非常熟悉了，被大衆俗稱爲偉哥的萬艾可的主要有效成分即是一種磷酸二酯酶-5抑制劑--西地那非。它本是研發心血管疾病藥物時意外發現的一種用於治療陽痿的藥物，但臨牀發現它對於早泄也有一定療效，主要適合於早泄合併有陽痿的患者使用。
作用機理
有一些研究採用單純的磷酸二酯酶-5抑制劑或合用選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑來治療早泄，研究中觀察到其中西地那非的作用主要在於提高了患者的信心，加強了對射精控制的感知和提高了性的滿意度，而且縮短了患者的不應期，使患者射精後可以較快達到第二次勃起。其治療早泄的作用機制尚不清楚，可能是由於這類藥物阻斷了射精管、輸精管、精囊、後尿道平滑肌細胞上的磷酸二酯酶-5的作用，使平滑肌舒張，射精潛伏期延長所致。
