2月28日，先聲藥業與德國Vivoryon Therapeutics 聯合宣佈，雙方合作在中國開發的阿爾茨海默病在研新藥SIM0408獲國家藥品監督管理局藥品審評中心批准在中國進入臨牀試驗。
SIM0408是一種差異化的阿爾茨海默症口服小分子在研藥物，有望以獨特模式解決多個 關鍵AD 病理機制，包括 Aβ 病理學、神經炎症和突觸損傷。
SIM0408能阻斷與AD 病理學相關的谷氨醯胺酰環化酶 (QPCT)作用。該酶在 AD 患者大腦中的含量遠高於健康人，能催化 N3pE 澱粉樣蛋白的形成。這是AD 患者腦中特有的 Aβ肽的一種極具神經毒性的變體，可能作爲Aβ聚集的種子導致高度神經毒性的可溶性pE-Aβ寡聚體 (pE-AβO) 的形成，並最終形成神經斑塊，引發 AD 患者的認知能力下降。SIM0408作用機制與當前一些熱門AD療法位於同一通路，但作用機制處於更加上游的位置，旨在斑塊形成前，防止更具有神經毒性的N3pE-Aβ 形成和Aβ寡聚體（Aβ Oligomer）形成。其次，谷氨醯胺酰環化酶的酶活性與促炎蛋白 CCL2 有關。QPCTL作爲 QPCT 的同工酶，通過將 CCL2 轉化爲 pE-CCL2 來上調 CCL2。因此，阻斷 QPCTL 具有減少神經炎症的潛力。此外，CCL2 還是 tau 病理的促進劑，而後者又與突觸損傷有關。aroglutamstat能夠同時靶向這些病理，並且與許多其他在研AD藥物（必須注射或輸注的抗體）相比，可製成口服片劑，方便服用。
參考來源：【1】先聲藥業官網
*聲明：本文由入駐新浪醫藥新聞作者撰寫，觀點僅代表作者本人，不代表新浪醫藥新聞立場。
