雌激素是一類主要的女性荷爾蒙，包括雌酮、雌二醇等，主要由卵巢和胎盤產生，少量由肝，腎上腺皮質，乳房分泌，懷孕時，胎盤也可大量分泌，男性的睾丸也會分泌少量。
女性兒童進入青春期後，卵巢開始分泌雌激素，以促進陰道、子宮、輸卵管和卵巢本身的發育，同時子宮內膜增生而產生月經。雌激素還能促使皮下脂肪富集，體態豐滿；乳腺增生，乳頭、乳暈顏色變深，併產生性慾；促使體內鈉和水的瀦留，骨中鈣的沉積等。
天然雌激素：爲雌二醇（E2）、雌酮（E）及雌三醇（E3），由卵巢、胎盤及腎上腺皮質分泌。臨牀上多用雌二醇（E2），其作用強，吸收快，但效果短暫，脂化後可延長作用時間，雌三醇活性很弱。
合成雌激素有半合成及完全合成兩種。
1、半合成雌激素 由甾體雌激素衍生而來，常用作口服避孕藥，如炔雌醇，其效力爲已烯雌酚的20倍，另有炔雌甲醚和炔雌醇一環戊醚（又名炔雌醚）兩種。
2、合成雌激素 爲非甾體類雌激素，有已烯雌酚（又稱乙菧酚）、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。
