所有降糖藥都可以歸爲4大類，每一類都有特定的適用人羣，一般情況下不可互相替代。
磺脲類降糖藥
根據研發時間，這類藥物分爲兩代。第一代產品以脲字爲後綴，如甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋磺己脲、妥拉磺脲等。第二代產品被稱爲格列，如格列本脲、格列波脲、格列喹酮、格列齊特和格列吡嗪。
這類藥物主要有四種藥理作用。一是能促進胰腺β細胞合成和釋放更多胰島素。其次，它可以作用於胰島素靶器官，提高靶細胞的敏感性，抑制肝臟對胰島素的降解，增強胰島素的作用，促進肌肉、腺體等外周組織對葡萄糖的攝入和利用，從而降低血糖。此外，這類藥物還具有減少肝臟葡萄糖釋放和抑制糖異生的作用。由此可見，磺脲類藥物對胰島素起到了開源節流的作用但也有其侷限性，只有當患者胰腺超過30%時。β只有當細胞仍有功能時，它們纔有效。如果生病時間長，大部分都會生病β細胞已經衰竭，服用這種藥物似乎無能爲力。因此，磺脲類降糖藥物主要用於輕度或中度2型糖尿病患者。
磺脲類降糖藥物的主要作用是促進胰島素分泌，因此應在餐前服用，以獲得最佳療效。雖然這類藥物的主要藥理功效相似，但在某些細節上各有千秋。例如，醋磺己脲具有促進腎臟尿酸排泄的作用，因此特別適合痛風患者。而格列喹酮的代謝途徑主要依靠膽道系統，不會給腎臟帶來負擔，併發糖尿病腎病的患者服用最爲合適。格列齊特的神力更大，能抑制血小板的粘附和聚集，防止微血栓形成，降低膽固醇和甘油三酯。因此，這類藥物的出現和應用，是老年患者和併發心腦血管疾病患者的福音。
胰島素增敏劑
這種藥物最新用於臨牀實踐。正常人不會導致血糖下降，但對糖尿病患者有非凡的療效。其主要作用機制是增加脂肪、肌肉、肝臟等組織對胰島素的敏感性，使葡萄糖儘快被人體利用，從而改善甚至消除高血糖的威脅。
噻唑烷二酮是胰島素增敏劑的化學成分，主要用於2型糖尿病患者，包括曲格列酮、哌格列酮和羅格列酮。特別適用於肥胖或高脂血症、心腦血管疾病的患者。實驗表明，使用此類藥物可顯著降低心腦血管事故的發生率。
雙胍類降糖藥
這類藥物品種很少，只有苯乙福明和甲福明被臨牀使用。其作用機制尚未完全明確，一般認爲主要有以下四個作用：1。促進肌肉、脂肪等周圍組織的葡萄糖攝入，加速糖的無氧發酵；2。抑制葡萄糖異生症；3。抑制胰高血糖素的釋放；4。抑制腸道葡萄糖的吸收。
經過多年的臨牀實踐，醫學界普遍認爲雙胍類降糖藥不宜單獨使用，與磺脲類藥物配合使用效果較好，使兩者的降糖效果互補。由於該類藥物有促進糖無氧酵解的作用，故而可導致乳酸在體內堆積，從而引發乳酸性酸中毒。這在已經患有心臟、肝臟和腎臟併發症的患者中尤爲明顯。因此，長期患病的老病人千萬不要跟着別人吃藥，以免發生意外。
糖苷酶抑制劑
這是一種代表阿卡波糖的新型降糖藥。從生物化學的角度來看，糖不僅米和麪條的澱粉不僅是糖，而且是由葡萄糖或果糖分子脫水而成。在十二指腸中，胰腺澱粉酶可以將大分子澱粉拆除成葡萄糖或果糖，吸收到血液中會增加血糖。阿卡波糖的作用是抑制酶的活性，降低葡萄糖的產生速度，有效控制餐後血糖，保護人體各組織器官。但其副作用也很明顯。多餘的澱粉會成爲細菌的美味佳餚，導致腹脹、腹瀉等一系列不適。因此，糖苷酶抑制劑不應單獨使用，應與磺脲類或胰島素一起使用，效果更穩定。
