h1受體阻斷藥具有抗組胺作用，主要有助於治療皮膚粘膜異常反應性疾病，如蕁麻疹或過敏性鼻炎，但也有防禦和止吐的作用。
h1.受體阻斷藥具有與組胺分子相似的結構，可以對抗組胺。有多種藥物，如異丙嗪或苯海拉明，屬於第一代h1受體阻斷藥、特非那定、西替利嗪和氯雷他定屬於第二代h受體阻斷藥需要根據個人情況選擇合適的藥物類型。
h1.受體阻斷藥可通過血腦屏障達到不同程度的中樞抑制作用，改善身體過敏症狀，也能起到抗膽鹼作用，避免暈厥嘔吐症狀。h1受體阻斷藥中樞抑制作用通常較強，在使用藥物時有一定的限制，第二代h1受體阻斷藥中樞抑制作用較弱，使用時間長，應用廣泛。
使用h受體阻斷藥後，可起到抗外周作用h1受體作用，避免支氣管和胃腸道平滑肌收縮，鎮靜和促進睡眠，抵抗Ach引起血管擴張或局麻樣作用，但也會有一定的不良反應，如頭痛或口乾，用藥時要小心。
