一般情況下，甲氨蝶呤可以治療類風溼性關節炎，雖起效緩慢，但改善和延緩病情發展的療效顯著，可以單藥治療，也可以作為聯合用藥的基礎藥物。
甲氨蝶呤片對二氫葉酸還原酶有一定的抑制作用，對嘌呤的合成有一定的抑制作用，可用於治療類風溼關節炎等免疫系統疾病，起到抗風溼的效果，對類風溼關節炎患者的滑膜炎和淋巴細胞增生有防治作用。患者應當在專業醫師的指導下使用甲氨蝶呤，並嚴格遵守醫囑，切勿擅自治療。服藥期間應定期查血常規和肝功能。需要注意的是，長期服用後有潛在的導致繼發性腫瘤的危險，可導致閉經和精子減少或缺乏。
此外，噁心、腹瀉、脫髮、皮疹、骨髓抑制、聽力損害、肺間質損害等患者禁用此藥。
