PSA是一種含有237個氨基酸的單鏈多肽，屬於具有組織特異性的有糜蛋白酶樣作用的絲氨酸蛋白酶族，可以分解精液中的主要膠狀蛋白，有稀釋精液的作用。PSA在正常和癌樣上皮細胞中都可合成。最初分泌到前列腺腺管的是一種無活性的酶原(proPSA)，酶原在氨基端裂解掉7個氨基酸後形成有活性的前列腺特異性抗原。進入血循環的大部分前列腺特異性抗原迅速與蛋白水解酶抑制物結合，主要與α-1抗糜蛋白酶(ACT)和α-2巨球蛋白結合(MG)，也有一部分被蛋白水解酶滅活後以遊離狀態存在。
PSA具有組織特異性，只存在於人前列腺腺泡及導管上皮細胞胞漿中，不表達於其它細胞。但它並無腫瘤特異性，前列腺炎、良性前列腺增生和前列腺癌均可導致總PSA水平(遊離PSA加複合PSA)升高。
前列腺癌已超過皮膚癌成爲北美男性最常見的癌症，在因癌致死因素中排第二位。PSA在大多數有臨牀意義的前列腺癌中都會升高，也是其最重要的早期檢測指標。雖然PSA是最常用的檢測前列腺癌的手段，但良性前列腺增生和前列腺炎也會出現PSA陽性的結果，解決該問題的一個方法就是檢測遊離前列腺特異性抗原。研究表明，在前列腺癌患者中，絕大部分PSA爲結合狀態，其遊離PSA/總PSA的比值低於正常人或良性前列腺增生患者。因此，對總PSA異常升高的男性，檢測遊離PSA，通過計算遊離PSA與總PSA比值可以提高篩查和診斷前列腺癌的特異性。
血清前列腺特異抗原(PSA)正常值一般10ng/mL，具有輔助臨牀診斷的顯著意義。
