冠心病心絞痛藥物治療的目的主要有兩個：一是擴大冠狀動脈，減少心肌血氧的消耗，達到終止心絞痛的目的，二是長期緩慢擴大冠狀動脈，擴大狹窄血管周圍的動脈，增粗，逐漸建立側支循環，改善心肌缺血狀態。資料顯示，即使是重心絞痛患者，只要堅持合理的藥物，90%以上就可以控制，不需要手術治療。但是，必須意識到長期服用藥物會產生耐藥性，症狀緩和消失的話，不服用藥物的想法是錯誤的，也會引起致命的無法挽回的結果。
因此，冠心病心絞痛的藥物治療需要堅持三心，即信心、細心、恆心。也就是說，相信藥物的有效性的患者自己和家人必須仔細觀察病情的變化，立即使用藥物，急救藥物必須隨身攜帶。
目前治療心絞痛的藥物大致分爲
β-受體阻斷劑:常用藥物有心得安全、氨酰心胺、倍他樂克等。這種藥除了能減少心肌氧消耗外，還具有明顯減慢心率、降低壓力的作用。心絞痛發作合併高血壓心率快的患者，適合使用這種藥物。哮喘患者禁止安心。近年來，臨牀上多使用β1選擇性藥物治療心絞痛，取得良好效果，但應注意藥劑量，個性化，藥後靜息狀態下心率降至55~60次/min，嚴重心絞痛無心緩慢症狀，各降至50次/min。嚴重心動緩和高房間傳導阻滯，竇房結功能紊亂，有明顯支氣管哮喘的患者，禁用此類藥物。
鈣離子拮抗劑:常用的有異格、硝苯地平等。這種藥物的主要作用是使鈣離子進入細胞，擴大冠狀動脈。其中，硝苯地平還具有降壓作用，適用於高血壓合併心絞痛患者的不同搏擊規則具有抗心律失常的作用，適用於心絞痛合併心絞痛不同的患者治療。外周水腫、便祕、心悸、面色潮紅是所有鈣困劑常見的副作用，其他不良反應包括低血壓、頭痛、頭暈、虛弱無力等。
滋養心肺:滋養心陰口服液
益氣活血:麝香保心丸、補心口服液、黃楊寧片、心通口服液、康爾心膠囊、參芍藥片
補腎活血:正心泰膠囊、心元膠囊
祛痰化瘀:心通膠囊、護心康片、丹片。
