雄激素對前列腺增生起着至關重要的作用。研究表明，患有明顯的前列腺增生患者，血清雄激素水平上升的同時，雄激素的受體也增加，隨着年齡的增長前列腺增生，與持續的雄激素刺激作用密切相關。
雄激素能以促進前列腺細胞的絲綢分裂，在促進前列腺生長、保持結構和功能的完整性方面發揮着重要作用。雄激素不足時，如去勢或其他疾病導致睾丸功能喪失，患者前列腺不發育、萎縮、功能減退。如果能及時補充外源性雄激素，可以促進前列腺的生長，恢復原狀和功能。
在前列腺組織中，雄激素的主要作用方式是通過5α-還原酶的作用，從睾酮轉化爲雙氫睾酮，對其目標細胞產生作用，如5α-還原酶不足或雄激素受體變異的人，不會發生前列腺增生。服用5α-還原酶抑制劑，使睾酮無法轉化爲雙氫睾酮，可減輕約1/3患者的前列腺重量。
前列腺增生患者在應用促黃體激素釋放激素困擾劑後，抑下丘腦-垂體軸，使患者前列腺萎縮，體積減小，降低腺上皮柱狀細胞的高度，同時大部分患者的排尿異常症狀減輕，尿流率也有所改善。如果中斷治療，這些症狀將再次出現。雄激素的撤退對增生前列腺的作用進一步證明了雄激素與前列腺增生的密切關係。
